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| AVANAFIL | |
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| (S)-4-((3-chloro-4-methoxybenzyl)amino)-2-(2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl)-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide |
WO 2014187273
| Avanafil preparation method | ||||||||
| Suzhou Lixin Pharmaceutical Co Ltd; Suzhou Mingyue Medical Technology Co Ltd; | ||||||||
| Novel process for the synthesis of avanafil comprises reacting cytosine with 3-chlorine-4-Methoxybenzyl halogen, N-(2-methylpyrimidine) methanamide and S-hydroxymethyl pyrrolidine. Useful for treating erectile dysfunction. | ||||||||
| http://patent.ipexl.com/WO/woZZSLASHZZ2014ZZSLASHZZ187273.html | ||||||||
AVANAFIL PREPARATION METHOD PCT Patent WO/2014/187273[en] Disclosed is a method for preparing avanafil (I) by using cytosine as the starting material. The preparation steps comprise: using cytosine as the raw material, and enabling the cytosine to react with side chain 3-chlorine-4-Methoxybenzyl halogen, N-(2-methylpyrimidine) methanamide, and S-hydroxymethyl pyrrolidine, to prepare the target product avanafil (I). For the preparation method, the raw material is easily obtained, and the process is simple, economical, and environmentally friendly, so the method meets the requirement of industrial boost.[fr] Procédé de préparation d'avanafil (I) utilisant de la cytosine comme matière de départ. Les étapes de préparation de ce procédé consistent à utiliser de la cytosine en tant que matière de départ, et à laisser la cytosine réagir avec un halogène 3-chloro-4-méthoxybenzyle à chaîne latérale, du N-(2-méthylpyrimidine)méthanamide, et de la S-hydroxyméthyle pyrrolidine, pour préparer le produit cible : l'avanafil (I). Pour le procédé de préparation, la matière de départ est facilement obtenue, et le procédé est simple, économique et respectueux de l'environnement, de sorte que le procédé satisfait aux exigences de la croissance industrielle rapide. [zh] 本发明揭示了一种以胞嘧啶（Cytosine）为起始原料制备阿伐那非（Avanafil，I）的方法，其制备步骤包括以胞嘧啶为原料，经与侧链3-氯 -4-甲氧基苄卤素、N-(2-甲基嘧啶)甲酰胺和S-羟甲基吡咯烷反应，制得目标产物阿伐那非（I）。该制备方法原料易得、工艺简洁、经济环保，适合工 业化放大的要求。
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